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競合的

競合的阻害剤と基質は同時に酵素に結合できない。多くの場合、競合的阻害剤は酵素の実際の基質によく似ている。例えば、メトトレキサートという薬物は、ジヒドロ葉酸のテトラヒドロ葉酸への還元を触媒する酵素ジヒドロ葉酸還元酵素の競合的阻害剤である。ジヒドロ葉酸とこの薬物の構造の類似性を添付の図に示す。この種の阻害は高濃度の基質で克服できる。場合によっては、阻害剤が通常の基質の結合部位以外の部位に結合し、通常の結合部位の形状を変化させるアロステリック効果を発揮することもある。