内分泌学の最も古い研究は中国で始まった。中国人は紀元前200年までには、ヒトの尿から性ホルモンと下垂体ホルモンを単離し、薬用として使用していた。彼らはステロイドホルモンの昇華など、多くの複雑な方法を用いていた。中国の文献に明記されているもう1つの方法（最も古いものは1110年のもの）は、ホルモンを抽出するためにサポニン（皀莢の豆から）を使用することであったが、石膏（硫酸カルシウムを含む）を使用することも知られていた。
アーノルド・ベルトルドは内分泌学のパイオニアとして知られている。
