1975年のアロン特許および医薬品製造百科事典に記載された手順によると、等モル量のジメチルアミンと2-シアノグアニジンを冷却しながらトルエンに溶解して濃縮溶液とし、等モル量の塩化水素をゆっくりと加える。混合物はそれ自体で沸騰し始め、冷却後、メトホルミン塩酸塩が96％の収率で沈殿する。