中枢性α作動薬は、末梢動脈を開いて血流を緩和する脳内のα受容体を刺激することによって血圧を低下させる。これらのα2受容体は、神経伝達（この場合はアドレナリンの血管収縮作用）に負のフィードバックを与える自己受容体として知られている。クロニジンなどの中枢性α作動薬は、通常、他のすべての降圧医薬品が無効であった場合に処方される。高血圧の治療では、これらの薬物は通常、利尿薬と組み合わせて投与される。