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Name | Current message text |
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h English (en) | Phlorizin seemed to have very interesting properties and the results in animal studies were encouraging, it improved insulin sensitivity and in diabetic [[Laboratory rat|rat models]] it seemed to increase glucose levels in urine and also normal glucose concentration in plasma occurred without hypoglycemia. Unfortunately, in spite of these properties, phlorizin was not suitable enough for [[clinical development]] for several reasons. Phlorizin has very poor oral [[bioavailability]] as it is broken down in the [[gastrointestinal tract]], so it has to be given parenterally. [[Phloretin]], the active metabolite of phlorizin, is a potent inhibitor of facilitative [[glucose transporters]] and phlorizin seems to lead to serious adverse events in the gastrointestinal tract like [[diarrhea]] and [[dehydration]]. Because of these reasons, phlorizin was never pursued in humans. |
h Japanese (ja) | フロリジンは非常に興味深い特性を持っているようで、動物実験での結果は有望で、インスリン感受性を改善し、糖尿病[[Laboratory rat/ja|ラットモデル]]では尿中のグルコース濃度を増加させ、血漿中の正常なグルコース濃度も低血糖を起こすことなく上昇させるようであった。残念なことに、これらの特性にもかかわらず、フロリジンはいくつかの理由から[[clinical development/ja|臨床開発]]には十分適していなかった。フロリジンは[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]で分解されるため経口[[bioavailability/ja|バイオアベイラビリティ]]が非常に悪く,非経口的に投与しなければならない。フロリジンの活性代謝物である[[Phloretin/ja|フロレチン]]は[[glucose transporters/ja|グルコーストランスポーター]]の強力な阻害剤であり、フロリジンは[[diarrhea/ja|下痢]]や[[dehydration/ja|脱水]]のような消化管における重篤な有害事象を引き起こすようである。このような理由から、フロリジンはヒトで使用されることはなかった。 |