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Name | Current message text |
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h English (en) | Replacing the 2-carboxy-benzamido-group with a 2-carboxy-[[phenyl]]-group created the [[lipophilic]] [[biphenyl]]-containing EXP-7711, which exhibited good oral activity but slightly less affinity for the AT<sub>1</sub> receptor. <br /> Then the [[chemical polarity|polar]] carboxyl group was replaced with a more lipophilic [[tetrazole]] group in order to increase oral bioavailability and duration of action further and the compound thus formed was named [[losartan]]. This development took place in 1986 and losartan became the first successful [[angiotensin II receptor antagonist|Ang II antagonist]] drug, approved as such in the United States in 1995 and was marketed by [[Merck & Co.|Merck]]. |
h Japanese (ja) | 2-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-[[phenyl/ja|フェニル]]-基に置き換えると、[[lipophilic/ja|親油性]]の[[biphenyl/ja|ビフェニル]]-含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はわずかに低かった。<br /> その後、[[chemical polarity/ja|極性]]カルボキシル基をより親油性の[[tetrazole/ja|テトラゾール]]基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物は[[losartan/ja|ロサルタン]]と命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功した[[angiotensin II receptor antagonist/ja|Ang II拮抗薬]]薬物となり、1995年にアメリカで承認され、[[Merck & Co.|Merck]]によって販売された。 |