Fire: Created page with "メトホルミンの酸解離定数（pK_a）は2.8と11.5であるため、生理的pH値では非常に大部分が親水性の陽イオン種として存在する。メトホルミンのpK_a値は、血中非イオン化率0.01％未満の他のほとんどの塩基性医薬品よりも強い塩基となる。さらに、非イオン化種の脂溶性は、-1.43という低いlogP値（オクタノールと水の間の非イ..."

2024-03-12T02:53:49Z

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メトホルミンの酸解離定数（pKa）は2.8と11.5であるため、生理的pH値では非常に大部分が親水性の陽イオン種として存在する。メトホルミンのpKa値は、血中非イオン化率0.01％未満の他のほとんどの塩基性医薬品よりも強い塩基となる。さらに、非イオン化種の[[Lipophilicity/ja|脂溶性]]は、-1.43という低いlogP値（オクタノールと水の間の非イオン化型の分配係数のlog(10)）が示すようにわずかである。これらの化学的パラメータは、親油性が低いことを示しており、その結果、メトホルミンが細胞膜を通過して急速に受動拡散する可能性は低い。脂溶性が低いため、[[Membrane transport protein/ja|トランスポーター]]が必要である。メトホルミンが細胞内に入るためには、[[SLC22A1/ja|SLC22A1]]が必要である。メトホルミンのlogPは[[phenformin/ja|フェンホルミン]]のlogP（-0.84）よりも小さいが、これはメトホルミンの2つのメチル置換基が[[phenformin/ja|フェンホルミン]]の大きなフェニルエチル側鎖よりも低い親油性を与えるためである。現在，メトホルミンよりも優れた経口吸収性を有するプロドラッグを製造する目的で，メトホルミンのより親油性の誘導体が研究されている。

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