Fire: Created page with "== 薬物動態 == {{Anchor|Pharmacokinetics}} ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-カルボン酸代謝物を生成する。経口投与量の約14％がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性（6～8時間）であり、AT₁受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する..."

2024-03-15T06:50:56Z

Created page with "== 薬物動態 == {{Anchor|Pharmacokinetics}} ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-カルボン酸代謝物を生成する。経口投与量の約14％がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性（6～8時間）であり、AT1受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する..."

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== 薬物動態 ==
{{Anchor|Pharmacokinetics}}
ロサルタンは経口投与後よく吸収され、有意な初回通過代謝を受けてEXP3174として指定されている5-[[carboxylic acid/ja|カルボン酸]]代謝物を生成する。経口投与量の約14％がこの代謝物に変換され、この代謝物は長時間作用性（6～8時間）であり、AT1受容体の非競合的拮抗薬であり、ロサルタンの薬理作用に寄与する。EXP3174はロサルタンの10〜40倍のAT1受容体遮断作用を有する。さらに、標的酵素への結合はpH感受性であり、陰性カルボン酸誘導体と同様の大きさの陰性荷電テトラゾール環が薬物の活性に寄与していると考えられる。

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