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	<title>Translations:Discovery and development of gliflozins/19/ja - Revision history</title>
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		<title>Fire: Created page with &quot;=== ISIS 388626=== SGLT-2阻害の新規な方法の予備的知見によると、アンチセンスである。オリゴヌクレオチドである。ISIS 388626は、1週間に1回投与した場合、近位腎尿細管におけるmRNA発現を最大80％低下させることにより、げっ歯類およびイヌの血漿グルコースを改善した。SGLT-1には影響しなかった。ISIS 388626...&quot;</title>
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		<updated>2024-02-14T06:21:55Z</updated>

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SGLT-2阻害の新規な方法の予備的知見によると、[[Sense (molecular biology)/ja|アンチセンス]]である。[[oligonucleotide/ja|オリゴヌクレオチド]]である。ISIS 388626は、1週間に1回投与した場合、近位腎尿細管における[[mRNA/ja|mRNA]]発現を最大80％低下させることにより、げっ歯類およびイヌの血漿グルコースを改善した。SGLT-1には影響しなかった。ISIS 388626の[[Animal testing on non-human primates/ja|非ヒト霊長類]]における長期使用に関する研究結果では、低血糖を伴うことなく[[Glycosuria/ja|糖尿]]の1000倍以上の増加が観察された。この糖尿の増加は、SGLT-2の発現の用量依存的な減少に起因すると考えられ、最高用量では75％以上の減少につながった。2011年、[[Ionis Pharmaceuticals|Ionis Pharmaceuticals社]]は12ヌクレオチドアンチセンス[[oligonucleotide/ja|オリゴヌクレオチド]]であるISIS-SGLT-2RXの[[Phases of clinical research/ja|臨床第1相試験]]を開始した。この研究の結果は2017年に発表され、この治療は「予期せぬ腎作用と関連していた」。著者らは、&amp;quot;ISIS 388626によるSGLT2のアンチセンスを介した遮断という概念をさらに検討する前に、さらなる検討を正当化するために、より多くの前臨床データが必要である&amp;quot;と結論づけた。&lt;/div&gt;</summary>
		<author><name>Fire</name></author>
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