Sulfonylurea/ja - Revision history

Fire at 23:59, 12 March 2024

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	=== 相互作用 ===		=== 相互作用 ===

	スルホニル尿素薬の作用を増強または延長させ、低血糖のリスクを増大させる薬物には、[[acetylsalicylic acid/ja\|アセチルサリチル酸]]およびその誘導体、[[allopurinol/ja\|アロプリノール]]、[[sulfonamide (medicine)スルホンアミド]]、[[fibrate/ja\|フィブラート]]などがある。抗糖尿病薬の効果に反して[[glucose tolerance/ja\|耐糖能]]を悪化させる薬物には、[[corticosteroid/ja\|コルチコステロイド]]、[[isoniazid/ja\|イソニアジド]]、[[oral contraceptive/ja\|経口避妊薬]]およびその他の[[estrogen/ja\|エストロゲン]]、[[sympathomimetic/ja\|交感神経刺激薬]]、[[thyroid hormone/ja\|甲状腺ホルモン]]が含まれる。スルホニル尿素は多種多様な他の薬物と相互作用する傾向があるが、これらの相互作用やその臨床的意義は物質によって異なる。		スルホニル尿素薬の作用を増強または延長させ、低血糖のリスクを増大させる薬物には、[[acetylsalicylic acid/ja\|アセチルサリチル酸]]およびその誘導体、[[allopurinol/ja\|アロプリノール]]、[[sulfonamide (medicine)/ja\|スルホンアミド]]、[[fibrate/ja\|フィブラート]]などがある。抗糖尿病薬の効果に反して[[glucose tolerance/ja\|耐糖能]]を悪化させる薬物には、[[corticosteroid/ja\|コルチコステロイド]]、[[isoniazid/ja\|イソニアジド]]、[[oral contraceptive/ja\|経口避妊薬]]およびその他の[[estrogen/ja\|エストロゲン]]、[[sympathomimetic/ja\|交感神経刺激薬]]、[[thyroid hormone/ja\|甲状腺ホルモン]]が含まれる。スルホニル尿素は多種多様な他の薬物と相互作用する傾向があるが、これらの相互作用やその臨床的意義は物質によって異なる。

	== 構造 ==		== 構造 ==

Fire: Created page with "除草剤としてのスルホニル尿素の研究開発（トランスレーショナルリサーチと商業的応用開発）は1970年代と1980年代に行われ、例えば農業の社会技術的側面に焦点を当てたスローン・テクノロジー・シリーズの1巻（Canine 1995）で紹介されている。デュポン実験場がこの開発を主導した。"

2024-03-12T23:55:59Z

Created page with "除草剤としてのスルホニル尿素の研究開発（トランスレーショナルリサーチと商業的応用開発）は1970年代と1980年代に行われ、例えば農業の社会技術的側面に焦点を当てたスローン・テクノロジー・シリーズの1巻（Canine 1995）で紹介されている。デュポン実験場がこの開発を主導した。"

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	スルホニル尿素の医薬品（糖尿病前症および糖尿病の診断薬および治療薬）としての[[:en:Research and development\|研究開発]]（[[:en:translational research\|トランスレーショナルリサーチ]]および商業的応用開発）は、''[[Tolbutamide/ja#History\|トルブタミド § ヒストリー]]''で検討したように、1950年代から1960年代にかけて行われた。		スルホニル尿素の医薬品（糖尿病前症および糖尿病の診断薬および治療薬）としての[[:en:Research and development\|研究開発]]（[[:en:translational research\|トランスレーショナルリサーチ]]および商業的応用開発）は、''[[Tolbutamide/ja#History\|トルブタミド § ヒストリー]]''で検討したように、1950年代から1960年代にかけて行われた。

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		除草剤としてのスルホニル尿素の研究開発（トランスレーショナルリサーチと商業的応用開発）は1970年代と1980年代に行われ、例えば農業の社会技術的側面に焦点を当てたスローン・テクノロジー・シリーズの1巻（Canine 1995）で紹介されている。[[:en:DuPont Experimental Station\|デュポン実験場]]がこの開発を主導した。
	Research and development (translational research and commercial application development) for sulfonylureas as herbicides happened in the 1970s and 1980s, as explored for example in a volume of the Sloan Technology Series focusing on the sociotechnological aspects of agriculture (Canine 1995); the [[DuPont Experimental Station]] ~~led this development.~~
	~~</div>~~

	{{Oral hypoglycemics/ja}}		{{Oral hypoglycemics/ja}}

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Created page with "スルホニル尿素の医薬品（糖尿病前症および糖尿病の診断薬および治療薬）としての研究開発（トランスレーショナルリサーチおよび商業的応用開発）は、''トルブタミド § ヒストリー''で検討したように、1950年代から1960年代にかけて行われた。"

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	スルホニル尿素は1942年、[[Sulfonamide (medicine)/ja\|スルホンアミド]][[antibiotic/ja\|抗生物質]]を研究していた化学者マルセル・ジャンボンとその共同研究者によって化合物が動物に[[hypoglycemia/ja\|低血糖症]]を引き起こすことを発見した。		スルホニル尿素は1942年、[[Sulfonamide (medicine)/ja\|スルホンアミド]][[antibiotic/ja\|抗生物質]]を研究していた化学者マルセル・ジャンボンとその共同研究者によって化合物が動物に[[hypoglycemia/ja\|低血糖症]]を引き起こすことを発見した。

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		スルホニル尿素の医薬品（糖尿病前症および糖尿病の診断薬および治療薬）としての[[:en:Research and development\|研究開発]]（[[:en:translational research\|トランスレーショナルリサーチ]]および商業的応用開発）は、''[[Tolbutamide/ja#History\|トルブタミド § ヒストリー]]''で検討したように、1950年代から1960年代にかけて行われた。
	[[Research and development]] ([[translational research]] ~~and commercial application development) for sulfonylureas as pharmaceuticals (as diagnostic and therapeutic agents in prediabetes and diabetes) happened in the 1950s and 1960s, as explored at~~ ''[[Tolbutamide#History\|~~Tolbutamide~~ § ~~History~~]]''.
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "===歴史=== スルホニル尿素は1942年、スルホンアミド抗生物質を研究していた化学者マルセル・ジャンボンとその共同研究者によって化合物が動物に低血糖症を引き起こすことを発見した。"

2024-03-12T23:51:08Z

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	さらに、スルホニル尿素はヌクレオチド交換因子[[RAPGEF4/ja\|Epac2]]と相互作用することが示されている。この因子を欠損したマウスでは、スルホニルウレア剤投与によるグルコース低下作用が低下した。		さらに、スルホニル尿素はヌクレオチド交換因子[[RAPGEF4/ja\|Epac2]]と相互作用することが示されている。この因子を欠損したマウスでは、スルホニルウレア剤投与によるグルコース低下作用が低下した。

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		===歴史===
	~~===History~~===		スルホニル尿素は1942年、[[Sulfonamide (medicine)/ja\|スルホンアミド]][[antibiotic/ja\|抗生物質]]を研究していた化学者マルセル・ジャンボンとその共同研究者によって化合物が動物に[[hypoglycemia/ja\|低血糖症]]を引き起こすことを発見した。
	~~Sulfonylureas were discovered in 1942, by the chemist Marcel Janbon and co-workers, who were studying~~ [[Sulfonamide (medicine)\|~~sulfonamide~~]] [[antibiotic]]~~s and discovered that the compound sulfonylurea induced~~ [[hypoglycemia]] ~~in animals.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

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	K<sub>ATP</sub>チャネルは、[[inward-rectifier potassium ion channel/ja\|内向き直流カリウムイオンチャネル]]の8量体複合体である。K<sub>ir</sub>6.xと[[sulfonylurea receptor/ja\|スルホニルウレア受容体]]の複合体である。SURが4:4の[[stoichiometry/ja\|化学量論]]で結合している。		K<sub>ATP</sub>チャネルは、[[inward-rectifier potassium ion channel/ja\|内向き直流カリウムイオンチャネル]]の8量体複合体である。K<sub>ir</sub>6.xと[[sulfonylurea receptor/ja\|スルホニルウレア受容体]]の複合体である。SURが4:4の[[stoichiometry/ja\|化学量論]]で結合している。

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		さらに、スルホニル尿素はヌクレオチド交換因子[[RAPGEF4/ja\|Epac2]]と相互作用することが示されている。この因子を欠損したマウスでは、スルホニルウレア剤投与によるグルコース低下作用が低下した。
	~~Furthermore, it has been shown that sulfonylureas interact with the nucleotide exchange factor~~ [[RAPGEF4\|Epac2]]~~. Mice lacking this factor exhibited a decreased glucose-lowering effect upon sulfonylurea treatment.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

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	また、スルホニル尿素はβ細胞をグルコースに対して感作し、[[liver/ja\|肝臓]]でのグルコース産生を制限し、脂肪分解（[[adipose tissue/ja\|脂肪組織]]による[[fatty acid/ja\|脂肪酸]]の分解と放出）を減少させ、肝臓によるインスリンのクリアランスを減少させるという証拠もある。		また、スルホニル尿素はβ細胞をグルコースに対して感作し、[[liver/ja\|肝臓]]でのグルコース産生を制限し、脂肪分解（[[adipose tissue/ja\|脂肪組織]]による[[fatty acid/ja\|脂肪酸]]の分解と放出）を減少させ、肝臓によるインスリンのクリアランスを減少させるという証拠もある。

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		K<sub>ATP</sub>チャネルは、[[inward-rectifier potassium ion channel/ja\|内向き直流カリウムイオンチャネル]]の8量体複合体である。K<sub>ir</sub>6.xと[[sulfonylurea receptor/ja\|スルホニルウレア受容体]]の複合体である。SURが4:4の[[stoichiometry/ja\|化学量論]]で結合している。
	~~The~~ K<sub>ATP</sub> ~~channel is an octameric complex of the~~ [[inward-rectifier potassium ion channel]] K<sub>ir</sub>6.~~x and~~ [[sulfonylurea receptor]] ~~SUR which associate with a~~ [[stoichiometry]] ~~of 4:4.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "また、スルホニル尿素はβ細胞をグルコースに対して感作し、肝臓でのグルコース産生を制限し、脂肪分解（脂肪組織による脂肪酸の分解と放出）を減少させ、肝臓によるインスリンのクリアランスを減少させるという証拠もある。"

2024-03-12T23:45:28Z

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	スルホニル尿素は、膵[[beta cell/ja\|β細胞]]の細胞膜上の[[ATP-sensitive potassium channel/ja\|ATP感受性K<sup>+</sup>]](K<sub>ATP</sub>)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この[[depolarization/ja\|脱分極]]は、電位依存性[[calcium/ja\|Ca]]<sup>2+</sup>チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、[[insulin/ja\|インスリン]]顆粒と細胞膜の融合を増加させ、成熟インスリンの[[Insulin/ja#Synthesis\|分泌]]を増加させる。		スルホニル尿素は、膵[[beta cell/ja\|β細胞]]の細胞膜上の[[ATP-sensitive potassium channel/ja\|ATP感受性K<sup>+</sup>]](K<sub>ATP</sub>)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この[[depolarization/ja\|脱分極]]は、電位依存性[[calcium/ja\|Ca]]<sup>2+</sup>チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、[[insulin/ja\|インスリン]]顆粒と細胞膜の融合を増加させ、成熟インスリンの[[Insulin/ja#Synthesis\|分泌]]を増加させる。

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		また、スルホニル尿素はβ細胞をグルコースに対して感作し、[[liver/ja\|肝臓]]でのグルコース産生を制限し、脂肪分解（[[adipose tissue/ja\|脂肪組織]]による[[fatty acid/ja\|脂肪酸]]の分解と放出）を減少させ、肝臓によるインスリンのクリアランスを減少させるという証拠もある。
	~~There is some evidence that sulfonylureas also sensitize β-cells to glucose, that they limit glucose production in the~~ [[liver]]~~, that they decrease lipolysis (breakdown and release of~~ [[~~fatty acid~~]]~~s by~~ [[~~adipose tissue~~]]~~) and decrease clearance of insulin by the liver.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "スルホニル尿素は、膵β細胞の細胞膜上のATP感受性K⁺(K_ATP)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この脱分極は、電位依存性Ca²⁺チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、インスリン顆粒と細..."

2024-03-12T23:43:19Z

Created page with "スルホニル尿素は、膵β細胞の細胞膜上のATP感受性K+(KATP)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この脱分極は、電位依存性Ca2+チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、インスリン顆粒と細..."

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	[[File:Glucose Insulin Release Pancreas.svg\|thumb\|膵臓におけるグルコース減少とインスリン分泌の図]]		[[File:Glucose Insulin Release Pancreas.svg\|thumb\|膵臓におけるグルコース減少とインスリン分泌の図]]

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		スルホニル尿素は、膵[[beta cell/ja\|β細胞]]の細胞膜上の[[ATP-sensitive potassium channel/ja\|ATP感受性K<sup>+</sup>]](K<sub>ATP</sub>)チャネルに結合して閉じ、カリウムが外に出るのを妨げることによって細胞を脱分極させる。この[[depolarization/ja\|脱分極]]は、電位依存性[[calcium/ja\|Ca]]<sup>2+</sup>チャネルを開く。細胞内カルシウムの上昇は、[[insulin/ja\|インスリン]]顆粒と細胞膜の融合を増加させ、成熟インスリンの[[Insulin/ja#Synthesis\|分泌]]を増加させる。
	~~Sulfonylureas bind to and close~~ [[ATP-sensitive potassium channel\|~~ATP-sensitive K~~<sup>+</sup>]] (K<sub>ATP</sub>) ~~channels on the cell membrane of pancreatic [[beta cell]]s, which depolarizes the cell by preventing potassium from exiting. This~~ [[depolarization]] ~~opens voltage-gated~~ [[calcium\|Ca]]<sup>2+</sup> ~~channels. The rise in intracellular calcium leads to increased fusion of~~ [[insulin]] ~~granules with the cell membrane, and therefore increased~~ [[Insulin#Synthesis\|~~secretion~~]] ~~of mature insulin.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "===分類=== スルホニル尿素は、その抗糖尿病作用の治療効率に基づいて3つのクラスに分類される： * 第一世代の薬剤：アセトヘキサミド、カルブタミド、クロルプロパミド、グリシクラミド（トルサイクラミド）、メタヘキサミド、トラザミド、tolbutamide/ja|トル..."

2024-03-12T23:41:23Z

Created page with "===分類=== スルホニル尿素は、その抗糖尿病作用の治療効率に基づいて3つのクラスに分類される： * 第一世代の薬剤：アセトヘキサミド、カルブタミド、クロルプロパミド、グリシクラミド（トルサイクラミド）、メタヘキサミド、トラザミド、tolbutamide/ja|トル..."

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	</gallery>		</gallery>

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		===分類===
	~~===Classification~~===		スルホニル尿素は、その抗糖尿病作用の治療効率に基づいて3つのクラスに分類される：
	~~Sulfonylureas are divided into 3 classes on basis of therapeutic efficiency of their antidiabetic action:~~		* 第一世代の薬剤：
	* ~~First-generation drugs:~~		[[acetohexamide/ja\|アセトヘキサミド]]、[[carbutamide/ja\|カルブタミド]]、[[chlorpropamide/ja\|クロルプロパミド]]、[[glycyclamide/ja\|グリシクラミド]]（トルサイクラミド）、[[metahexamide/ja\|メタヘキサミド]]、[[tolazamide/ja\|トラザミド]]、[[tolbutamide/ja\|トルブタミド]]などがある。
	~~They include~~ [[acetohexamide]], [[carbutamide]], [[chlorpropamide]], [[glycyclamide]] ~~(tolcyclamide),~~ [[metahexamide]], [[tolazamide]] ~~and~~ [[tolbutamide]].		* 第二世代薬：
	* ~~Second-generation drugs:~~		[[glibenclamide/ja\|グリベンクラミド]]（グリブリド）、[[glibornuride/ja\|グリボルヌリド]]、[[gliclazide/ja\|グリクラジド]]、[[glipizide/ja\|グリピジド]]、[[gliquidone/ja\|グリキドン]]、[[glisoxepide/ja\|グリソキセピド]]、[[glyclopyramide/ja\|グリクロピラミド]]などである。
	~~They include~~ [[glibenclamide]] ~~(glyburide),~~ [[glibornuride]], [[gliclazide]], [[glipizide]], [[gliquidone]], [[glisoxepide]] ~~and~~ [[glyclopyramide]].		* 第三世代薬：
	* ~~Third-generation drugs:~~		[[glimepiride/ja\|グリメピリド]]も含まれるが、第2世代薬とみなされることもある。
	~~They include~~ [[glimepiride]]~~, although it is sometimes considered a second-generation drug.~~
	===~~Mechanism of action~~===		===作用機序===
	[[File:Glucose Insulin Release Pancreas.svg\|thumb\|~~Diagram of glucose reduction and insulin release in the pancreas~~]]		[[File:Glucose Insulin Release Pancreas.svg\|thumb\|膵臓におけるグルコース減少とインスリン分泌の図]]
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with " image:Chlorpropamide.svg|Chlorpropamide/ja (第一世代) image:Tolazamide.svg|Tolazamide/ja (第一世代) image:Gliclazide.svg|Gliclazide/ja (第二世代) image:Glimepiride.svg|Glimepiride/ja (第二世代) "

2024-03-12T23:35:18Z

Created page with "<gallery> image:Chlorpropamide.svg|Chlorpropamide/ja (第一世代) image:Tolazamide.svg|Tolazamide/ja (第一世代) image:Gliclazide.svg|Gliclazide/ja (第二世代) image:Glimepiride.svg|グリメピリド (第二世代) </gallery>"