Angiotensin II receptor blocker/ja - Revision history

Fire: Created page with "===線維症の退縮=== ロサルタンなどのARBは、筋肉、肝臓、心臓、腎臓の線維化を抑制または軽減することが示されている。"

2024-03-26T23:58:07Z

Created page with "===線維症の退縮=== ロサルタンなどのARBは、筋肉、肝臓、心臓、腎臓の線維化を抑制または軽減することが示されている。"

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	ロサルタンなどのARBは、筋肉、肝臓、心臓、腎臓の線維化を抑制または軽減することが示されている。		ロサルタンなどのARBは、筋肉、肝臓、心臓、腎臓の線維化を抑制または軽減することが示されている。

	~~<div lang~~=~~"en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		===大動脈基部拡張の退縮===
	==~~=Dilated aortic root regression~~===		カンデサルタンとバルサルタンを用いた2003年の研究では、拡張した[[Ascending aorta/ja\|大動脈起始部]]のサイズを退縮させる能力が示された。
	~~A 2003 study using candesartan and valsartan demonstrated an ability to regress dilated~~ [[Ascending aorta\|~~aortic root~~]] ~~size.~~
	~~</div>~~

	==不純物==		==不純物==

Fire: Created page with "==研究== {{Anchor|Research}} ===寿命=== AT₁をコードするAgtr1a遺伝子をノックアウトすると、マウスの寿命は対照と比較して26％著しく延長する。そのメカニズムとしては、酸化的損傷（特にミトコンドリア）の軽減と腎臓の生存促進遺伝子の過剰発現が考えられる。ARBにも同様の効果があるようだ。"

2024-03-26T23:57:45Z

Created page with "==研究== {{Anchor|Research}} ===寿命=== AT1をコードするAgtr1a遺伝子をノックアウトすると、マウスの寿命は対照と比較して26％著しく延長する。そのメカニズムとしては、酸化的損傷（特にミトコンドリア）の軽減と腎臓の生存促進遺伝子の過剰発現が考えられる。ARBにも同様の効果があるようだ。"

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	{{further/ja\|Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja}}		{{further/ja\|Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja}}

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		==研究==
	==Research==		{{Anchor\|Research}}
	===~~Longevity~~===		===寿命===
	~~Knockout of the Agtr1a gene that encodes~~ AT<sub>1</sub> results in marked prolongation of the life-span of mice, by 26% compared to controls. The likely mechanism is reduction of oxidative damage (especially to mitochondria) and overexpression of renal prosurvival genes. The ARBs seem to have the same effect.		AT<sub>1</sub>をコードするAgtr1a遺伝子をノックアウトすると、マウスの寿命は対照と比較して26％著しく延長する。そのメカニズムとしては、酸化的損傷（特にミトコンドリア）の軽減と腎臓の生存促進遺伝子の過剰発現が考えられる。ARBにも同様の効果があるようだ。
	~~</div>~~

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		===線維症の退縮===
	===~~Fibrosis regression===~~		ロサルタンなどのARBは、筋肉、肝臓、心臓、腎臓の線維化を抑制または軽減することが示されている。
	~~ARBs, such as losartan, have been shown to curb or reduce muscular, liver, cardiac, and kidney fibrosis.~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

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2024-03-26T23:56:51Z

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Line 136:		Line 136:
	\| [[Moderate sensitive substrate/ja\|中程度のセンシティブ基質]]: [[CYP2C9/ja\|CYP2C9]]		\| [[Moderate sensitive substrate/ja\|中程度のセンシティブ基質]]: [[CYP2C9/ja\|CYP2C9]]

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~
	\|-		\|-
	\| [[Valsartan]]		\| [[Valsartan/ja\|バルサルタン]]
	\| Diovan		\| Diovan
	\| 6		\| 6
	\| ~~2–4 hrs~~		\| 2–4H
	\| 95%		\| 95%
	\| 25%		\| 25%
Line 147:		Line 146:
	\| Yes		\| Yes
	\| 80–320		\| 80–320
	\| ~~Substrates~~: [[Multidrug resistance-associated protein 2\|MRP2]] ~~and~~ [[OATP1B1\|OATP1B1/SLCO1B1]]		\| 基質: [[Multidrug resistance-associated protein 2/ja\|MRP2]]と[[OATP1B1/ja\|OATP1B1/SLCO1B1]]
	\|-		\|-
	\| [[Irbesartan]]		\| [[Irbesartan/ja\|イルベサルタン]]
	\| Avapro		\| Avapro
	\| 11–15		\| 11–15
	\| 1.~~5–2 hrs~~		\| 1.5–2H
	\| 90–95%		\| 90–95%
	\| 70%		\| 70%
Line 158:		Line 157:
	\| No		\| No
	\| 150–300		\| 150–300
	\| ~~Minor substrates of~~ [[CYP2C9]]		\| [[CYP2C9/ja\|CYP2C9]]のマイナー基質
	\|-		\|-
	\| [[Telmisartan]]		\| [[Telmisartan/ja\|テルミサルタン]]
	\| Micardis		\| Micardis
	\| 24		\| 24
	\| 0.~~5–1 hr~~		\| 0.5–1H
	\| >99%		\| >99%
	\| 42–58%		\| 42–58%
Line 169:		Line 168:
	\| No		\| No
	\| 40–80		\| 40–80
	\| ~~None known~~; >97% ~~via biliary excretion~~		\| 不明; >97% 胆汁排泄
	\|-		\|-
	\| [[Eprosartan]]		\| [[Eprosartan/ja\|エプロサルタン]]
	\| Teveten		\| Teveten
	\| 5		\| 5
	\| ~~1–2 hrs~~		\| 1–2H
	\| 98%		\| 98%
	\| 13%		\| 13%
Line 180:		Line 179:
	\| No		\| No
	\| 400–800		\| 400–800
	\| ~~None known~~; >90% ~~via renal and biliary excretion~~		\| 不明; >90% 腎と胆汁排泄
	\|-		\|-
	\| [[Olmesartan]]		\| [[Olmesartan/ja\|オルメサルタン]]
	\| Benicar/Olmetec		\| Benicar/Olmetec
	\| 14–16		\| 14–16
	\| ~~1–2 hrs~~		\| 1–2H
	\| >99%		\| >99%
	\| 29%		\| 29%
Line 191:		Line 190:
	\| No		\| No
	\| 10–40		\| 10–40
	\| ~~Substrates of~~ [[OATP1B1\|OATP1B1/SLCO1B1]]		\| [[OATP1B1/ja\|OATP1B1/SLCO1B1]]の基質
	\|-		\|-
	\| [[Azilsartan]]		\| [[Azilsartan/jaZ\|アジルサルタン]]
	\| Edarbi		\| Edarbi
	\| 11		\| 11
	\| 1.~~5–3 hrs~~		\| 1.5–3H
	\| >99%		\| >99%
	\| 60%		\| 60%
Line 202:		Line 201:
	\| No		\| No
	\| 40–80		\| 40–80
	\| ~~Minor substrates of CYP2C9~~		\| CYP2C9のマイナー基質
	\|-		\|-
	\| [[Fimasartan]]		\| [[Fimasartan/ja\|フィマサルタン]]
	\| Kanarb		\| Kanarb
	\| 7–11		\| 7–11
	\| ~~0.5–3 hrs after dosing~~.		\| 服用後0.5–3H
	\| >97%		\| >97%
	\| 30–40%		\| 30–40%
Line 213:		Line 212:
	\| –		\| –
	\| 30–120		\| 30–120
	\| ~~None known~~; ~~primarily biliary excretion~~		\| 不明; 主に胆汁性排泄
	\|-		\|-
	! ~~Drug~~		! 薬剤
	! ~~Trade name~~		! 製品名
	! [[Biological half-life]] [~~hrs~~]		! [[Biological half-life/ja\|半減期]] [時間]
	! [[Cmax_(pharmacology)\|~~Peak plasma concentration~~ [Tmax] ]]		! [[Cmax_(pharmacology)/ja\|ピーク血漿中濃度[Tmax]]]
	! [[Protein binding]] [%]		! [[Protein binding/ja\|タンパク質結合率]] [%]
	! [[Bioavailability]] [%]		! [[Bioavailability/ja\|生物学的利用能]] [%]
	! ~~Renal/hepatic~~ [[Clearance (medicine)\|~~clearance~~]] [%]		! 腎／肝[[Clearance (medicine)/ja\|クリアランス]] [%]
	! ~~Food effect~~		! 食べ物の影響
	! ~~Daily dosage~~ [mg]		! 容量/日 [mg]
	! [[Metabolism]]/[[Transport protein\|~~transporter~~]]		! [[Metabolism/ja\|代謝]]/[[Transport protein/ja\|トランスポーター]]
	\|}		\|}
	~~</div>~~

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		{{further/ja\|Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja}}
	{{further\|Discovery and development of angiotensin receptor blockers}}
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "| 中程度のセンシティブ基質: CYP2C9"

2024-03-26T23:52:02Z

Created page with "| 中程度のセンシティブ基質: CYP2C9"

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Line 134:		Line 134:
	\| 4–32		\| 4–32

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		\| [[Moderate sensitive substrate/ja\|中程度のセンシティブ基質]]: [[CYP2C9/ja\|CYP2C9]]
	\| [[Moderate sensitive substrate]]: [[CYP2C9]]
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "{| class="wikitable" |+ 表1: ARB薬物動態の比較 |- ! 薬剤 ! 製品名 ! 半減期 [時間] ! ピーク血漿中濃度[Tmax] ! タンパク質結合率 [%] ! 生物学的利用能 [%] ! 腎／肝クリアランス [%] ! 食べ物の影響 ! 容量/日 [mg] ! 代謝/Transport protein/ja|トラ..."

2024-03-26T23:51:20Z

Created page with "{| class="wikitable" |+ 表1: ARB薬物動態の比較 |- ! 薬剤 ! 製品名 ! 半減期 [時間] ! ピーク血漿中濃度[Tmax] ! タンパク質結合率 [%] ! 生物学的利用能 [%] ! 腎／肝クリアランス [%] ! 食べ物の影響 ! 容量/日 [mg] ! 代謝/Transport protein/ja|トラ..."

← Older revision		Revision as of 08:51, 27 March 2024
Line 88:		Line 88:
	{{Anchor\|Pharmacokinetics comparison}}		{{Anchor\|Pharmacokinetics comparison}}

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~
	{\| class="wikitable"		{\| class="wikitable"
	\|+ ~~Table 1~~: ~~Comparison of~~ ARB [[pharmacokinetics]]		\|+ 表1: ARB[[pharmacokinetics/ja\|薬物動態]]の比較
	\|-		\|-
	! ~~Drug~~		! 薬剤
	! ~~Trade name~~		! 製品名
	! [[Biological half-life]] [~~hrs~~]		! [[Biological half-life/ja\|半減期]] [時間]
	! [[Cmax_(pharmacology)\|~~Peak plasma concentration~~ [Tmax] ]]		! [[Cmax_(pharmacology)/ja\|ピーク血漿中濃度[Tmax]]]
	! [[Protein binding]] [%]		! [[Protein binding/ja\|タンパク質結合率]] [%]
	! [[Bioavailability]] [%]		! [[Bioavailability/ja\|生物学的利用能]] [%]
	! ~~Renal/hepatic~~ [[Clearance (medicine)\|~~clearance~~]] [%]		! 腎／肝[[Clearance (medicine)/ja\|クリアランス]] [%]
	! ~~Food effect~~		! 食べ物の影響
	! ~~Daily dosage~~ [mg]		! 容量/日 [mg]
	! [[Metabolism]]/[[Transport protein\|~~transporter~~]]		! [[Metabolism/ja\|代謝]]/[[Transport protein/ja\|トランスポーター]]
	\|-		\|-
	\| [[Losartan]]		\| [[Losartan/ja\|ロサルタン]]
	\| Cozaar		\| Cozaar
	\| ~~2 h~~		\| 2H
	\| ~~1 hr~~		\| 1H
	\| 98.7%		\| 98.7%
	\| 33%		\| 33%
	\| 10/90%		\| 10/90%
	\| ~~Minimal~~		\| ミネラル
	\| 50–100		\| 50–100
	\| [[Sensitive substrates]]: [[CYP2C9]] ~~and~~ [[CYP3A4]]		\| [[Sensitive substrates/ja\|センシティブ基質]]: [[CYP2C9/ja\|CYP2C9]]と[[CYP3A4/ja\|CYP3A4]]
	\|-		\|-
	\| [[Losartan#Pharmacokinetics\|EXP 3174]] ~~active metabolite of losartan~~		\| [[Losartan/ja#Pharmacokinetics\|EXP 3174]] ロサルタンの活性代謝物
	\| -		\| -
	\| ~~6–9 hrs~~		\| 6–9H
	\| ~~3–4 hrs after oral losartan administration~~		\| ロサルタン経口投与3–4H後
	\| 99.8%		\| 99.8%
	\| –		\| –
Line 123:		Line 122:
	\| –		\| –
	\| –		\| –
	\| ~~AUC reduced by phenytoin and rifampin by 63% and 40% respectively; specific CYP450 isozymes are unknown~~		\| AUCはフェニトインで63％、リファンピンで40％減少する；特定のCYP450アイソザイムは不明
	\|-		\|-
	\| [[Candesartan]]		\| [[Candesartan/ja\|カンデサルタン]]
	\| Atacand		\| Atacand
	\| 9		\| 9
	\| ~~3–4 hrs~~		\| 3–4H
	\| >99%		\| >99%
	\| 15%		\| 15%
Line 134:		Line 133:
	\| No		\| No
	\| 4–32		\| 4–32
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "==薬物動態の比較== {{Anchor|Pharmacokinetics comparison}}"

2024-03-26T23:44:40Z

Created page with "==薬物動態の比較== {{Anchor|Pharmacokinetics comparison}}"

← Older revision		Revision as of 08:44, 27 March 2024
Line 83:		Line 83:
	===有効成分===		===有効成分===

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		ロサルタンは[[heterocycle imidazole/ja\|複素環イミダゾール]]を持つが、バルサルタンは非平面アシル化[[amino acid/ja\|アミノ酸]]を持つ。
	~~Losartan carries a~~ [[heterocycle imidazole]] ~~while valsartan carries a nonplanar acylated~~ [[amino acid]].
	~~</div>~~

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		==薬物動態の比較==
	==Pharmacokinetics comparison==		{{Anchor\|Pharmacokinetics comparison}}
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "===有効成分==="

2024-03-26T23:44:02Z

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← Older revision		Revision as of 08:44, 27 March 2024
Line 81:		Line 81:
	[[telmisartan/ja\|テルミサルタン]]と[[eprosartan/ja\|エプロサルタン]]を除くほぼすべてのARBは[[biphenyltetrazole moiety/ja\|ビフェニルテトラゾール部位]]を含む。		[[telmisartan/ja\|テルミサルタン]]と[[eprosartan/ja\|エプロサルタン]]を除くほぼすべてのARBは[[biphenyltetrazole moiety/ja\|ビフェニルテトラゾール部位]]を含む。

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		===有効成分===
	===~~Active agent===~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

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2024-03-26T23:43:44Z

Created page with "テルミサルタンとエプロサルタンを除くほぼすべてのARBはビフェニルテトラゾール部位を含む。"

← Older revision		Revision as of 08:43, 27 March 2024
Line 79:		Line 79:
	===構成要素===		===構成要素===

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		[[telmisartan/ja\|テルミサルタン]]と[[eprosartan/ja\|エプロサルタン]]を除くほぼすべてのARBは[[biphenyltetrazole moiety/ja\|ビフェニルテトラゾール部位]]を含む。
	~~Nearly all ARBs contain~~ [[~~biphenyltetrazole moiety~~]] ~~except~~ [[~~telmisartan~~]] ~~and~~ [[~~eprosartan~~]].
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "===構成要素==="

2024-03-26T23:43:04Z

Created page with "===構成要素==="

← Older revision		Revision as of 08:43, 27 March 2024
Line 77:		Line 77:
	* [[Saprisartan/ja\|サプリサルタン]] – ???		* [[Saprisartan/ja\|サプリサルタン]] – ???

	~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~		===構成要素===
	===~~Component===~~
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">

Fire: Created page with "特定のARBの結合親和性におけるAT₁とAT₂の比を以下に示す。しかし、AT₁親和性対AT₂親和性は血圧反応の指標としては意味がない。 * ロサルタン{{snd}} 1000倍 * テルミサルタン{{snd}} 3000倍 * イルベサルタン{{snd}} 8500倍 * カンデサルタン{{snd}} 10000倍以上 * Olmesartan/ja|オルメサ..."

2024-03-26T23:42:32Z

Created page with "特定のARBの結合親和性におけるAT1とAT2の比を以下に示す。しかし、AT1親和性対AT2親和性は血圧反応の指標としては意味がない。 * ロサルタン{{snd}} 1000倍 * テルミサルタン{{snd}} 3000倍 * イルベサルタン{{snd}} 8500倍 * カンデサルタン{{snd}} 10000倍以上 * Olmesartan/ja|オルメサ..."

← Older revision		Revision as of 08:42, 27 March 2024
Line 68:		Line 68:
	===AT<sub>1</sub>親和性 vs AT<sub>2</sub>親和性===		===AT<sub>1</sub>親和性 vs AT<sub>2</sub>親和性===

	~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~		特定のARBの結合親和性におけるAT<sub>1</sub>とAT<sub>2</sub>の比を以下に示す。しかし、AT<sub>1</sub>親和性対AT<sub>2</sub>親和性は血圧反応の指標としては意味がない。
	~~The ratios of AT~~<sub>1</sub> ~~to AT~~<sub>2</sub> ~~in binding affinities of the specific ARBs are shown as follows. However, AT~~<sub>1</sub> ~~affinity vs AT~~<sub>2</sub> ~~is not a meaningful indicator of blood pressure response.~~		* [[Losartan/ja\|ロサルタン]]{{snd}} 1000倍
	* [[Losartan]]{{snd}} ~~1000-fold~~		* [[Telmisartan/ja\|テルミサルタン]]{{snd}} 3000倍
	* [[Telmisartan]]{{snd}} ~~3000-fold~~		* [[Irbesartan/ja\|イルベサルタン]]{{snd}} 8500倍
	* [[Irbesartan]]{{snd}} ~~8500-fold~~		* [[Candesartan/ja\|カンデサルタン]]{{snd}} 10000倍以上
	* [[Candesartan]]{{snd}} ~~greater than 10000-fold~~		* [[Olmesartan/ja\|オルメサルタン]]{{snd}} 12500倍
	* [[Olmesartan]]{{snd}} ~~12500-fold~~		* [[Valsartan/ja\|バルサルタン]]{{snd}} 30000倍
	* [[Valsartan]]{{snd}} ~~30000-fold~~		* [[Saprisartan/ja\|サプリサルタン]] – ???
	* [[Saprisartan]] – ???
	~~</div>~~

	<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">		<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">